2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Glucocorticoid Receptor

Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1（核受体亚家族蛋白 3，C 组，成员 1），是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达，并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后，受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂，RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂，孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14930
    Mirodenafil

    米罗那非

    		Modulator 99.70%
    Mirodenafil (SK3530) 是一种口服有效、可逆的、选择性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的抑制剂。Mirodenafil 是一种糖皮质激素受体 (GR) 的调节剂。Mirodenafil 通过下调 Dkk1 的表达，激活 Wnt/β-catenin 信号通路。Mirodenafil 可用于研究勃起功能障碍 (ED)、阿尔茨海默病 (AD) 和系统性硬化症 (SSc)。
    Mirodenafil
  • HY-137882
    Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal Agonist 99.94%
    Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal (化合物 88) 是一种糖皮质激素，是糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal 可与 Adalimumab (HY-P9908) 偶联制备 ADC。
    Glucocorticoid receptor agonist-1 Ala-Ala-Mal
  • HY-16722
    Fosdagrocorat Agonist 99.24%
    Fosdagrocorat (PF-04171327) 是一种游离形式的 glucocorticoid receptor 激动剂。
    Fosdagrocorat
  • HY-147293
    Nenocorilant Inhibitor 99.72%
    Nenocorilant 是一种口服有效的糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，Ki 值为 0.15 nM。Nenocorilant 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用，并与细胞毒性活性分子联合使用提高药效。Nenocorilant 可用于肿瘤研究。
    Nenocorilant
  • HY-14864
    Mapracorat Agonist 99.40%
    Mapracorat 是新型的非甾类有选择性的 glucocorticoid receptor 激动剂。
    Mapracorat
  • HY-153345
    Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate(2,6-difluoro) Ala-Ala-Br Agonist 99.67%
    Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate(2,6-difluoro) Ala-Ala-Br 是一种 Drug-linker conjugates for ADC，可作为反应试剂用于抗 CD40 抗体活性分子偶联物 (ADCs) 的合成。
    Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate(2,6-difluoro) Ala-Ala-Br
  • HY-B1197
    Amcinonide

    安西奈德

    		Agonist 99.61%
    Amcinonide 是 NO 抑制剂，抑制活化的小胶质细胞释放 NO，IC50 为 3.38 nM。Amcinonide 还具有糖皮质激素受体亲和力。
    Amcinonide
  • HY-B0248
    Desonide

    地奈德

    		Inhibitor 99.64%
    Desonide 是一种非氟化皮质类固醇抗炎剂，能作用于糖皮质激素受体。Desonide 也能与突变亨廷顿蛋白 (mHTT) 特异性结合，降低 mHTT 水平和毒性。Desonide 可用于亨廷顿疾病和特应性皮炎等炎症疾病的研究。
    Desonide
  • HY-B0878
    Halobetasol propionate

    卤倍他索丙酸酯

    		99.74%
    Halobetasol propionate (BMY-30056) 是一种合成的糖皮质激素。Halobetasol propionate 具有抗炎、止痒和血管收缩作用。Halobetasol propionate 可用于银屑病的研究。
    Halobetasol propionate
  • HY-B1214
    Prednisolone acetate

    醋酸泼尼松龙

    		Agonist 99.83%
    Prednisolone acetate (Prednisolone 21-acetate) 是肾上腺皮质激素类活性分子, 具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。
    Prednisolone acetate
  • HY-136642
    Fluocinolone

    双羟氟轻松

    		Agonist 99.66%
    Fluocinolone 是一种皮质类固醇，可用于缓解红肿，瘙痒，肿胀或其他由皮肤状况引起的不适。
    Fluocinolone
  • HY-B0469R
    Medroxyprogesterone acetate (Standard)

    醋酸甲羟孕酮（标准品）

    		99.24%
    Medroxyprogesterone acetate (Standard) 是 Medroxyprogesterone acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。
    Medroxyprogesterone acetate (Standard)
  • HY-B1618S1
    Corticosterone-d4

    皮质酮 d4

    		Agonist 99.17%
    Corticosterone-d4 是 Corticosterone 的氘代物。Corticosterone是一种肾上腺皮质类固醇，作为盐皮质激素和糖皮质激素具有适度但显着的活性。
    Corticosterone-d<sub>4</sub>
  • HY-B0260R
    Methylprednisolone (Standard)

    甲泼尼龙（标准品）

    		Agonist 99.67%
    Methylprednisolone (Standard) 是 Methylprednisolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylprednisolone 是皮质类固醇，可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19。
    Methylprednisolone (Standard)
  • HY-B0485
    Fluocinonide

    醋酸氟轻松

    		Agonist 99.63%
    Fluocinonide (Vanos)是糖皮质激素类固醇，具有抗炎活性，可作用于皮肤疾病。
    Fluocinonide
  • HY-150701
    INCB13739 Inhibitor 99.77%
    INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂，IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。
    INCB13739
  • HY-136239
    Beclomethasone 17-propionate

    倍氯米松EP杂质H

    		Agonist 99.76%
    Beclomethasone 17-propionate (Beclomethasone-17-monopropionate) 是 Beclomethasone dipropionate (HY-13571) 的活性代谢产物，是糖皮质激素受体 (GR) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。
    Beclomethasone 17-propionate
  • HY-111453
    Velsecorat Modulator 99.83%
    AZD7594 是一种有效的，选择性非甾体类糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 调节剂，IC50 值为 0.9 nM。
    Velsecorat
  • HY-132811
    Dazucorilant Modulator 98.91%
    Dazucorilant (CORT113176) 是一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂，在体外其 Ki 值 <1 nM。Dazucorilant 可用于神经系统疾病的研究。
    Dazucorilant
  • HY-15710
    Cort108297 Antagonist 99.80%
    Cort108297 是一种高亲和性的特异性糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，Ki 值为 0.45 nM。
    Cort108297
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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